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5-[6-[[3-(4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-C]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基]甲基]吗啉-4-基]喹啉-8-腈衍生物和类似化合物作为TLR7-9拮抗剂用于治疗系统性红斑狼疮.pdfVIP

5-[6-[[3-(4,5,6,7-四氢吡唑并[4,3-C]吡啶-1-基)氮杂环丁烷-1-基]甲基]吗啉-4-基]喹啉-8-腈衍生物和类似化合物作为TLR7-9拮抗剂用于治疗系统性红斑狼疮.pdf

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    本发明涉及式(I)化合物，其中R4为C1‑6烷基、卤素或氰基；R5为卤素；R2为未被取代或被C1‑6烷基或卤代C1‑6烷基取代的4,5,6,7‑四氢吡唑并[3,4‑c]吡啶基；未被取代或被C1‑6烷基取代一次或两次的4,5,6,7‑四氢吡唑并[4,3‑c]吡啶基；或5,6‑二氢‑4H‑吡咯并[3,4‑c]吡唑基；R3为C1‑6烷基；L为氮杂环丁烷基或哌啶基；或所述化合物的药用盐，其用作TLR7、TLR8和/或TLR9拮抗剂治疗或预防自身免疫性疾病，例如系统性红斑狼疮或狼疮肾炎。

    (19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 113039185 A (43)申请公布日 2021.06.25 (21)申请号 201980073844.X (74)专利代理机构 北京市金杜律师事务所

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