一种利拉鲁肽的固相合成方法.pdfVIP

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2023-06-15 发布于四川
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一种利拉鲁肽的固相合成方法.pdf

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本发明涉及一种利拉鲁肽的固相合成方法，将Fmoc‑Arg(NO2)‑Gly‑OH连接到固相载体上，然后按照利拉鲁肽序列偶联其他氨基酸和片段以产生肽树脂，将肽树脂从树脂中切割出新型硝基保护的利拉鲁肽，其中精氨酸残基的两个胍基受硝基保护，在液相中合成了在C端含有OPfp酯的片段，并将其偶联到固相载体上，有效地减少了与产品性质高度相似的消旋杂质His1的产生，并减少了类似的缺失杂质如Ala2、Gly4、Glu3，并通过在纯化步骤之前选择等电点沉淀策略来降低利拉鲁肽的生产成本。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113150108 B (45)授权公告日 2022.07.22 (21)申请号 202110558979.4 C07K 1/06 (2006.01)