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本发明公开了一种瑞德西韦中间体的制备方法及其应用。本发明中的瑞德西韦中间体(7‑碘‑吡咯并[2,1‑F][1,2,4]三嗪‑4‑胺)的制备方法包括:在溶剂中,将4‑氨基吡咯并[2,1‑f][1,2,4]三嗪、氧化剂和含碘化合物混合,在20~90℃条件下进行取代反应,即得。本发明的制备方法制备得到的瑞德西韦中间体纯度显著高于目前现有的常规制备方法,而且不含任何位置异构体,得率可达80%。不使用DMF作为溶剂,降低了因DMF容易生成基因毒性杂质的风险以及DMF储备安全性的问题,降低了生产成本。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113149994 A
(43)申请公布日 2021.07.23
(21)申请号 202110311620.7
(22)申请日 2021.03.24
(71)申请人 广州六顺生物科技股份有限公司
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