一种西洛多辛的合成方法.pdfVIP

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2023-06-15 发布于四川
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一种西洛多辛的合成方法.pdf

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本发明公开了一种西洛多辛的合成方法，该合成方法以吲哚啉为原料，依次进行氨基保护、上溴、脱保护；再经过SN2反应得到化合物3；用D‑丙氨酸和氯甲酸苄酯经过取代反应和曼尼希反应得到手性化合物6；然后化合物3和手性化合物6用格氏试剂接在一起；然后用三乙基硅烷和TFA还原碳基得到化合物8；然后取代、脱保护基Cbz得到化合物9；化合物9和化合物12反生SN2取代反应得到化合物10；最后经加氢/Pd/C脱保护，双氧水氧化氰基成酰胺得到产物西洛多辛。化合物3和手性化合物6合成得到关键手性化合物7，避免了拆分，

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113149886 B (45)授权公告日 2022.04.05 (21)申请号 202110342979.0 审查员付宇 (22)申请日 2021.03.30