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Notch配体(如Jag1)和Notch受体(如Notch1)之间的异常串扰与结肠中的肿瘤发生有关联。因此,抑制Notch通路是治疗具有Jag1上调疾病(如大肠癌(CRC))的吸引方法。为抑制Notch及其下游事件已开发泛Notch抑制剂如γ‑分泌酶抑制剂(GSI)。但是,严重的胃肠道毒性反应阻碍了GSI的临床发展。本发明研发出新颖的寡肽,其可以在不干扰DLL1‑Notch1或DLL4‑Notch1的情况下特异性地抑制Jag1‑Notch1通路,展现出相对于泛Notch抑制剂的明显优势。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113227128 A
(43)申请公布日 2021.08.06
(21)申请号 201980061420.1 (74)专利代理机构 北京华科联合专利事务所
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