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本公开涉及双官能化合物,所述双官能化合物可用作SMARCA2或BRM(靶蛋白)的调节剂。具体地讲,本公开涉及双官能化合物,所述双官能化合物在一端上含有结合VonHippel‑LindauE3泛素连接酶的配体,并且在另一端上含有结合靶蛋白的部分,使得所述靶蛋白被置于所述泛素连接酶附近,以实现靶蛋白的降解(和抑制)。本公开展现出与靶蛋白的降解/抑制相关的广泛范围的药理学活性。使用本公开的化合物和组合物治疗或预防由靶蛋白的聚集或积累导致的疾病或病症。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 114787159 A
(43)申请公布日 2022.07.22
(21)申请号 202080083758.X 利安娜 ·施塔本
(22)申请日 2020.10.01
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