一类2-芳基-4-(1H-吡唑-3-基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂.pdfVIP

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2023-06-23 发布于四川
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一类2-芳基-4-(1H-吡唑-3-基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂.pdf

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本发明涉及一类2‑芳基‑4‑(1H‑吡唑‑3‑基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用，属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式：其中，R1优选CH3、OCH3和H；R2优选F和H。本发明所述化合物对LSD1和HDAC均具有较强的抑制活性，对HDAC1的IC50值小于5nM，显著优于阳性药物SAHA。对人急性髓系白血病THP‑1细胞株显示出较好的体外抗肿瘤活性，优于阳性药物SAHA，为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础，可作为进一步

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113444069 B (45)授权公告日 2022.05.03 (21)申请号 202110766449.9 审查员王颖 (22)申请日 2021.07.07

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