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本发明涉及一类2‑芳基‑4‑(1H‑吡唑‑3‑基)吡啶类LSD1/HDAC双靶点抑制剂、其制备方法及在制备抗肿瘤药物中的应用,属于药物化学技术领域。所述的化合物具有如下通式:其中,R1优选CH3、OCH3和H;R2优选F和H。本发明所述化合物对LSD1和HDAC均具有较强的抑制活性,对HDAC1的IC50值小于5nM,显著优于阳性药物SAHA。对人急性髓系白血病THP‑1细胞株显示出较好的体外抗肿瘤活性,优于阳性药物SAHA,为LSD1/HDAC双靶点抑制剂类药物的研发提供了基础,可作为进一步
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113444069 B
(45)授权公告日 2022.05.03
(21)申请号 202110766449.9 审查员 王颖
(22)申请日 2021.07.07
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