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本发明公开了一种由丁内酯合成手性尼古丁的方法,烟酸酯和γ‑丁内酯在碱性催化剂作用下缩合,与盐酸回流反应开环得4‑氯‑1‑(3‑吡啶)‑1‑丁酮,经(+)‑B‑二异松蒎基氯硼烷诱导产生手性羟基得(S)‑4‑氯‑1‑(吡啶‑3‑基)丁‑1‑醇,与氯化试剂反应生成(S)‑3‑(1,4‑二氯丁基)吡啶,再与胺化试剂在碱性条件下进行关环反应得(S)‑去甲基尼古丁或(S)‑尼古丁,其中,(S)‑去甲基尼古丁经甲基化得(S)‑尼古丁。本申请可以根据胺化试剂的种类决定是否需要甲基化反应,制备的(S)‑尼古丁的产
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113582972 B
(45)授权公告日 2023.03.28
(21)申请号 202111029637.X (56)对比文件
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