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- 2023-07-02 发布于四川
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本发明公开了一种瑞马唑仑的制备方法，属于医药中间体技术领域。从2‑(2‑氨基‑5‑溴‑苯甲酰基)吡啶(1)出发，与BOC‑甘氨酸缩合得到中间体(2)；接着中间体(2)脱Boc保护，随后关环得到中间体(3)；中间体(3)经过磺酰化和取代反应得到中间体(4)；中间体(4)氧化关环得到中间体(5)；中间体(5)与丙烯酸甲酯反应，再经过手性拆分得到瑞马唑仑(6)。本发明避免了杂质II的生成，提高了产品的品质；拆分后非所需构型，可继续加入碱进行消旋化，再次进行拆分，工艺重现性好，可以顺利放大到公斤级反应规
(19)国家知识产权局
(12)发明专利
(10)授权公告号 CN 113717176 B
(45)授权公告日 2022.07.05
(21)申请号 202111174370.3 CN 102753525 A,2012.10.24
(22)申请日 20
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