吉米沙星侧链化合物的制备方法.pdfVIP

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2023-07-04 发布于四川
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吉米沙星侧链化合物的制备方法.pdf

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本发明公开了一种吉米沙星侧链化合物的制备方法。所述制备方法包括如下步骤：S1、1‑N‑叔丁氧羰基‑4‑氰基‑3‑吡咯烷酮与甲氧基胺盐酸盐进行反应得到式(Ⅴ)所示化合物；S2、在惰性气氛中，在10～50℃的温度下、在钯碳存在的条件下，式(Ⅴ)所示化合物在0.1～0.5Mpa氢气氛围下进行加氢还原反应1～3h；再加入Boc酸酐，于10～50℃和0.1～0.5Mpa的条件下继续进行加氢还原反应4～8h，得到式(Ⅵ)所示化合物；S3、式(Ⅵ)所示化合物与酸反应脱除保护基，即得式(Ⅰ)所示吉米沙星侧链化合

(19)国家知识产权局 (12)发明专利 (10)授权公告号 CN 113773240 B (45)授权公告日 2022.05.31 (21)申请号 202111205981.X (51)Int.Cl.