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- 2023-07-05 发布于四川
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本发明公开了一种立体选择性合成β‑2‑脱氧核糖核苷的方法。该方法利用糖基给体上的二苯基次磷酰基作为远程导向基团,使它与糖基异头位形成桥环中间体,通过屏蔽糖环同侧使糖基受体只能从与该基团异侧的一面对糖基给体异头位进行亲核进攻,从而实现异侧的立体选择性糖苷化。该方法可以高效控制糖苷化反应的立体选择性和区域选择性,尤其对于C‑2没有邻基参与基团的核苷衍生物的合成,表现出了巨大的优势。该方法反应条件温和,操作方便,为高效构建β‑2‑脱氧核苷衍生物库提供新方法。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116375779 A
(43)申请公布日 2023.07.04
(21)申请号 202310289744.9
(22)申请日 2023.03.23
(71)申请人 中国药科大学
地址 210009
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