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本发明公开了一种FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物及其制备方法与应用。该类化合物同时包含鬼臼毒素和和FAPα酶的特异性底物结构，具有潜在的生物活性，同时为生物活性筛选提供化合物源，对药物的筛选和制药行业具有重要的应用价值，且通过体外抗肿瘤活性筛选，发现该类化合物对人肝癌细胞HepG2、人髓系白血病单核细胞THP‑1、人宫颈癌细胞Hela、人乳腺癌细胞MCF‑7具有很好的抑制作用，且优于阳性对照药依托泊苷，部分FAPα酶激活式鬼臼毒素衍生物对上述细胞的抑制作用可达依托泊苷的100倍以上。很有可能进一步
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 113845563 A
(43)申请公布日 2021.12.28
(21)申请号 202111140507.3 A61P 35/00 (2006.01)
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