一种制备莫西沙星中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法.pdfVIP

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2023-07-08 发布于四川
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一种制备莫西沙星中间体(S,S)-2,8-二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法.pdf

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本发明涉及药物合成技术领域，尤其是一种制备莫西沙星中间体(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4,3,0]壬烷的方法，所述方法包括以下步骤：式II和式III所示化合物在碱性条件下进行环合反应制得式IV化合物；式IV化合物进行氨解反应制得式V化合物；式V化合物脱保护以及还原反应制得式VII化合物；式VII化合物进行脱Boc反应制得式I所示化合物；本发明以式II、式III为原料，通过加成反应、还原、脱保护等简单的步骤，制备式I，纯度98％，手性纯度ee98.5％。本发明是一种成本低、操作简便的合成技术

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116396290 A (43)申请公布日 2023.07.07 (21)申请号 202310361545.4 (22)申请日 2023.04.07 (71)申请人南京杰运医药科技有限公司地址