一种P-糖蛋白抑制剂与紫杉醇脂质体联用的口服递药系统的制备方法和应用.pdfVIP

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2023-07-29 发布于四川
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一种P-糖蛋白抑制剂与紫杉醇脂质体联用的口服递药系统的制备方法和应用.pdf

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本发明涉及一种P‑糖蛋白抑制剂和紫杉醇脂质体联用的口服递药系统的制备方法和在制备口服抗肿瘤药物中的用途。采用(S)‑2‑癸酰氨基‑3‑(1‑萘基)丙酰基‑亮氨酰‑缬氨酸作为P‑糖蛋白抑制剂，其可以内加入脂质体的成膜制备过程中，也可以单独给药与脂质体同时口服，摩尔含量为5‑50％，优选10‑20％。紫杉醇脂质体的制备为本领域常规方法，可进一步加入聚乙二醇和/或细胞穿膜肽(如八聚精氨酸等)脂质材料，也可以制备脂质体的冻干制剂保存。本发明可有效抑制肠道转运过程中P‑糖蛋白的外排作用，提高紫杉醇的口服吸

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116492288 A (43)申请公布日 2023.07.28 (21)申请号 202310590810.6 (22)申请日 2023.05.24 (71)申请人首都医科大学地址 100069