一种尼洛替尼的高收率合成方法.pdfVIP

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2023-09-10 发布于四川
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一种尼洛替尼的高收率合成方法.pdf

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本发明公开了一种尼洛替尼的高收率合成方法，涉及药物有机合成技术领域，以3‑乙酰胺基‑4‑甲基苯甲酸作为起始原料，与3‑(4‑甲基‑1H‑咪唑‑1‑基)‑5‑三氟甲基苯胺经酰胺缩合反应得到中间体I，中间体I与单氰胺经加成反应得到中间体II，中间体II与3‑二甲氨基‑1‑(3‑吡啶基)‑2‑丙烯‑1‑酮经闭环反应得到尼洛替尼。本发明原料易得，在简化反应操作的同时降低成本投入，减少三废产生量，提高起始原料和中间体的转化率，所制尼洛替尼的总收率能够达到70％以上。

(19)中华人民共和国国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 110872279 A (43)申请公布日 2020.03.10 (21)申请号 20191