ADC抗体偶联——CAS646502-53-6
双硫键接头——依据双硫键能在细胞内还原的环境中被分解,而在循环系统中保持稳定的特征,双硫键接头是目前抗体药物偶联物领域常用的化学可裂解接头之—。但是,循环系统还原剂的浓度也相当高,比如谷胱甘肽(glutathione)的浓度高达微摩尔/升数量级。为了避免在血液中裂解,提高ADC的稳定性,常见的双硫键接头的一端通常引入一个(MDS)或两个甲基(DMDS、DSDM)修饰。在细胞内,尤其是相对缺氧环境的**细胞内谷胱甘肽的浓度要高一千倍(毫摩尔数量级),以致ADC化合物在**细胞内顺利裂解,释放细胞*素。
VcMMAE,或有时被称为Val-Cit MMAE,是一种用于开发抗体-药物偶联物(ADC)的药物接头偶联物。CAS(化学文摘社)注册号646502-53-6对应于该特定化合物。ADC是一类靶向癌症疗法,将单克隆抗体与细胞*性药物相结合,允许将药物选择性递送至**细胞。
以下是VcMMAE组件的分解:缬氨酸:缬氨酸是一种氨基酸,是蛋白质的组成部分之一。瓜氨酸(Cit):瓜氨酸是另一种氨基酸。MMAE(单甲基auristatin E):MMAE是一种强效细胞*性药物,属于auristatine家族。它的作用是抑制微管聚合,破坏**细胞的细胞分裂过程,并导致细胞死亡。Val-Cit-MMAE分子被设计为连接到单克隆抗体上,该单克隆抗体特异性靶
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