人工合成抗菌药课件.pptxVIP

第一节 喹诺酮类抗菌药;分类;1 、 抑制 DNA 回旋酶，阻碍 DNA 复 G- ）； 2、抑制DNA拓扑异构酶Ⅳ，阻碍DNA 复制（ G+ ）。;;耐药性;耐药机制：;体内过程;临床应用;不良反应;常用氟喹诺酮类药;环丙沙星;氧氟沙星（氟嗪酸，ofloxacin）;第二节 磺胺类药物和甲氧苄啶;分 类;抗菌谱;作用机制;17;①细菌二氢叶酸合成酶经突变或质粒转移导致亲和力降低 ②某些耐药菌株降低对磺胺的通透性 ③细菌通过选择或突变而产生更多的PABA ④细菌改变代谢途径而直接利用外源性叶酸;．吸收：口服吸收率在 90% 以上，各药仅表现为吸收速度不同。 ．分布：血浆蛋白结合率不同，除磺胺嘧啶为 20%~25%外，其余大多在80%~90%。可广泛渗入全身组 织及各种细胞外液，但不能进入细胞内液。能透过BBB入脑脊液。也能进入乳汁和通过胎盘屏障。 代谢：主要在肝脏经乙酰化代谢 排泄：原形药及乙酰化代谢产物主要经肾小球滤过而排泄，部分药物可自肾小管重吸收。;临床应用;泌尿系统损害 磺胺类药物原形或其乙酰化物溶解度低，在尿液呈酸性时，在肾小管内更易析出结晶，引起腰痛、血尿、尿少、尿闭等症状。 预防措施: 碱化尿液(加等量NaHCO3)，多饮水； 避免长期用药，定期查尿，如有结晶尿则停药；肾功能不良、脱水、少尿及休克病人慎用。;过敏反应 造血系统反应，尤