氟代双氯芬酸和瑞戈非尼的合成方法.pdfVIP

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2023-09-30 发布于四川
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氟代双氯芬酸和瑞戈非尼的合成方法.pdf

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本发明属于医药化工中间体合成领域，具体为氟代双氯芬酸和瑞戈非尼的合成方法。氟代双氯芬酸甲酯的合成方法，包括以下步骤：S1：将双氯芬酸钠(Ⅰ)经过酸催化，并在有机溶剂中发生酯化反应得到双氯芬酸钠甲酯(Ⅰ‑1)；S2：将S1得到的双氯芬酸钠甲酯(Ⅰ‑1)在氟代试剂的作用下，并在有机溶剂中发生亲电取代反应，得到氟代双氯芬酸甲酯(Ⅰ‑2)。双氯芬酸与氟化试剂反应得到氟代双氯芬酸(Ⅰ‑3)；索拉菲尼与氟化试剂反应得到瑞戈非尼(Ⅱ)。本反应条件温和安全、试剂易购买、成本低、缩短反应步骤，利于工业化生产。

(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116813500 A (43)申请公布日 2023.09.29 (21)申请号 202310741498.6 (22)申请日 2023.06.21 (71)申请人四川轻化工大学地址 64300