原创力文档- 171
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- 2023-10-04 发布于四川
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本发明提供了一种制备莱博雷生的方法，其包括以下步骤：以化合物II和化合物III为原料在第二反应溶剂中发生反应，得到莱博雷生的步骤。本发明还提供了化合物II的制备方法，本发明制备得到的化合物II为Oxyma活性酯中间体，其反应活性高，是一种安全且非爆炸性辅助亲核体，本发明避免使用传统的HOBt，HOAt等活化剂，消除了安全隐患；采用本发明方法制备莱博雷生，反应更安全高效，所得产物的消旋率更低。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116836151 A
(43)申请公布日 2023.10.03
(21)申请号 202210306609.6
(22)申请日 2022.03.25
(71)申请人 浙江华海药业股份有限公司
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