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本发明公开了一种盐酸伊立替康的合成方法,S1:在N,N‑二甲基甲酰胺和1‑甲基吡咯烷存在的条件下,7‑乙基‑10‑羟基喜树碱与4‑哌啶基哌啶甲酰氯盐酸盐在室温下充分反应后,用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应,分出有机相;S2:向S1所得有机相加入有机溶剂析晶,过滤,向滤饼中加入水和浓盐酸反应得到盐酸伊立替康粗品,盐酸伊立替康粗品纯化后得到盐酸伊立替康。本发明的制备方法以1‑甲基吡咯烷为反应试剂,加料方便,对体系友好;采用异丙醚作为反向溶剂进行析晶,收率高,后处理方便,便于工业化大批量生产;本方法克服了以
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 116925093 A
(43)申请公布日 2023.10.24
(21)申请号 202310914912.9
(22)申请日 2023.07.25
(71)申请人 连云港众维生物医药有限公司
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