组胺受体拮抗剂及抗胃溃疡药详解演示文稿.pptVIP

（二）构效关系 具有2个结构片断：碱性的芳环结构和平面的极性基团。 1 碱性芳环结构通常是咪唑、甲基咪唑、带有碱性基团的呋喃、噻吩环。该部分的碱性与活性有关。 2 平面的极性基团通常具有脒或胍基的结构，SP2杂化的平面，具有弱碱性，呈现偶极和亲水性质。 3 连接部分一般为4个原子的柔性建，S原子的引入有利于提高药效。通过刚性的芳环连接，可提高作用的选择性。 4 分子的脂溶性和偶极取向与活性有关。 本文档共33页；当前第31页；编辑于星期一\18点41分 第二节 质子泵抑制剂 (Proton Pump Inhibitor) H+/K+-ATP酶是一种存在于胃壁深入到分泌细管膜的微绒毛内的跨膜蛋白，有α、β亚基组成，α亚基为触媒，催化水解ATP，提供能量输出H+，所以H+/K+-ATP酶也称之为质子泵。 一 质子泵抑制剂的发现与发展 1972年，在研究抗病毒药吡啶硫代乙酰胺时，发现同时具有抑制胃酸分泌的作用。 发现吡考拉唑的抑酸作用机制是抑制质子泵，而不是拮抗H2-受体之后，开辟了抗溃疡病的新领域，已经有多个药物上市。 本文档共33页；当前第32页；编辑于星期一\18点41分 质子泵抑制剂的发现和发展 本文档共33页；当前第33页；编辑于星期一\18点41分 * 组胺受体拮抗剂及抗胃溃疡药详解演示文稿 本文档共33页；当前第1页；编辑于星期一\18点41分 （优选）组胺受体拮抗