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本发明涉及一种万古霉素‑抗菌肽偶合物及其应用,在对抗菌肽M2的N端添加一个半胱氨酸进行修饰后,通过双功能蛋白质交联剂sulfo‑SMCC,将万古霉素和抗菌肽改造体通过两步反应进行偶联。万古霉素‑抗菌肽偶合物与万古霉素,抗菌肽M2,以及万古霉素和抗菌肽M2混合物相比抗菌活性显著提高,克服了革兰氏阳性菌对万古霉素的耐药性,对部分革兰氏阴性菌也产生抗菌活性,增大了万古霉素的抗菌谱,同时还具有更强的抗生物被膜能力,能够杀灭滞留菌,抑制细菌群集运动,还能与抗生素形成协同作用共同杀菌。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号 CN 117138024 A
(43)申请公布日 2023.12.01
(21)申请号 202311047826.9 A61P 31/04 (2006.01)
(22)申请日 2023.08.
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