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本发明涉及一种氟苯尼考中间体的制备方法,该氟苯尼考中间体为(1R,2R)‑2‑氨基‑1‑(4‑(甲砜基)苯基)‑1,3‑丙二醇或其盐酸盐,该制备方法包括将对甲砜基苯基溴化镁与(4R)‑3‑叔丁氧羰基‑2,2‑二甲基噁唑啉‑4‑甲醛进行格氏反应,将所得化合物的邻位羟基先氧化成邻位羰基,再还原成R构型羟基,最后去除化合物上的保护基团,即制得(1R,2R)‑2‑氨基‑1‑(4‑(甲砜基)苯基)‑1,3‑丙二醇或其盐酸盐。本发明采用较简易方式引入手性碳,整个工艺不需要使用较复杂的手性催化剂,也不需要使用
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117185972A
(43)申请公布日2023.12.08
(21)申请号202311463037.3C07B53/00(2006.01)
(22)申请日2023.11.
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