一种N-芳基-N-芳炔丙基-芳乙酰胺类化合物及制药用途.pdfVIP

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2023-12-30 发布于四川
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一种N-芳基-N-芳炔丙基-芳乙酰胺类化合物及制药用途.pdf

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本发明提供一种N‑芳基‑N‑芳炔丙基‑芳乙酰胺类化合物及制药用途，本提供的化合物，包括其前药、互变异构体、立体异构体、溶剂化物、同位素衍生物或其药学上可接受的盐。本发明化合物可作为首个POLQ共价抑制剂。体外酶活抑制活性研究显示，本发明化合物对POLQ酶具有较强的抑制作用，可作为治疗POLQ介导的疾病的前景化合物。进一步研究表明，典型化合物I‑1、I‑13、I‑25对POLQ酶具有相当持久的抑制活性和良好的细胞活性。本发明合成方法工艺简单，操作便捷，利于规模化工业生产和应用。本发明结构通式如式Ⅰ

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN117304095A

(43)申请公布日2023.12.29

(21)申请号202311188882.4C07C233/40(2006.01)

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