一种四氢吡咯并环丙烷的制备方法.pdfVIP

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  • 2024-01-27 发布于四川
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本发明提供了一种四氢吡咯并环丙烷的制备方法,其包括如下步骤:(1)如式Ⅰ所示的化合物与三卤代烷试剂在无机碱的作用下进行环加成反应,得到如式Ⅱ所示的化合物;所述环加成反应中不包含相转移催化剂;(2)在有机溶剂中,将所述如式Ⅱ所示的化合物在金属卤化物催化下与格氏试剂进行取代反应得到如式III所示的化合物;其中,X为Cl、Br或I,R和R1各自独立地为C1‑C4的直链或支链烷基。本方法从廉价易得的脯氨酸衍生物出发,通过环加成和取代反应两步经典反应得到目标分子,总收率50~60%,成本低、安全性高、产率

(19)国家知识产权局

(12)发明专利申请

(10)申请公布号CN117447382A

(43)申请公布日2024.01.26

(21)申请号202210855406.2

(22)申请日2022.07.19

(71)申请人武汉瑞晟药业有限公司

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