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本发明属于药物合成领域,涉及一种伊洛前列素关键中间体及其制备方法,具体而言,以科立内酯二醇式Ⅲ为起始原料,先保护羟基,再与磷酸酯缩合、Collins氧化、Wittig‑Horner反应生成中间体式Ⅶ,经双键还原、选择性脱保护生成中间体式Ⅸ,Dess‑Martin氧化生成醛式Ⅹ,与叶立德侧链式Ⅺ缩合得式Ⅻ,再将羰基选择性保护得关键中间体式Ⅱ‑1,相对于其它路线大大减少反应步骤,起始原料便宜易得、工艺简便易控、总收率高、易于工业化生产等优点。
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN111662318A
(43)申请公布日
2020.09.15
(21)申请号20191
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