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本发明公开一种具有肿瘤细胞特异性的自组装蛋白降解剂及其制备方法和应用，E3泛素连接酶配体泊马度胺与溴代酰氯反应，然后再与叠氮化钠发生亲核取代反应，得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体；或E3泛素连接酶配体VH032与溴代羧酸发生酰胺缩合反应生成溴代化合物，溴代化合物与叠氮化钠发生亲核取代反应，得到带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体；将带有炔基的靶蛋白配体和带有叠氮基团的E3泛素连接酶配体进入细胞中，发生生物正交反应即可。本发明构建的细胞内自组装蛋白降解剂的制备方法简单，易于实现，收率较高，且具有一
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN115260161A
(43)申请公布日2022.11.01
(21)申请号202211008615.X
(22)申请日2022.08.22
(71)申请人西安交通大学
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