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2022泊马度胺临床用药中国专家共识（完整版）

（

多发性骨髓瘤MM）是一种克隆性浆细胞异常增殖的恶性疾病，是血液

系统常见的恶性肿瘤之一，多发于中老年人，目前无法治愈。泊马度胺是

（

第3代免疫调节剂（IMiD）,2013年美国食品药品管理局FDA）批准

泊马度胺用于治疗复发难治MM,并于2020年5月又批准其用于治疗艾

滋病相关卡波西肉瘤（KS）。泊马度胺于2020年11月在我国获批上市。

1泊马度胺作用机制和药理机制

1.1化学结构和作用机制

泊马度胺是第3代IMiD,结构与沙利度胺和来那度胺相似，但具有更强的

抗MM活性和相似的安全性。其化学结构为3-氨基-N-（2,6-二氧代-3-哌

）

嚏基邻苯二甲酰亚胺。泊马度胺具有直接的细胞毒性和免疫调节作用，

能抑制血液肿瘤细胞增殖，诱导其凋亡，还能抑制对来那度胺耐药的MM

细胞增殖；泊马度胺与地塞米松联用可协同诱导对来那度胺敏感或耐药的

肿瘤细胞凋亡。另外，在重度联合免疫缺陷淋巴瘤小鼠模型中，泊马度胺

联合利妥昔单抗较来那度胺显示出更强的协同抗肿瘤作用。在中枢神经系

统淋巴瘤（PCNSL）大鼠模型中，泊马度胺的脑脊液穿透率达39%,并

且其能够减少M2型肿瘤相关巨噬细胞（TAM）数量，增加Ml型TAM数

量，抑制肿瘤生长。

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（

1.2药代动力学PK）泊马度胺单药口服吸收率超过70%,最大血浆

（

浓度（C×）发生在服药后2~3h。泊马度胺曲线下面积AUC）随药

ma

物剂量增加而增加，呈近似线性关系。泊马度胺与高脂、高热量食物同

时服用会降低其吸收率，其在MM患者中半衰期为6.5~8.0h,大部分在

48h内被清除。泊马度胺由细胞色素P450（CYP1A2和CYP3A4）

介导的羟基化及随后的葡糖醛酸化和戊二酰亚胺环水解，主要通过肾脏

（

排泄73%）,只有2%的药物以原型通过肾脏和粪便排泄。

2关于泊马度胺的关键临床研究

2.1MM

泊马度胺在MM中的关键临床研究见表I

o

表1泊马度胺治疗MM的关键临床研究结果

研究样本缓解情中位中位常见3~4级

对象量况PFSOS时不良反应

时间间

（

适合已入SCR率未达未达贫血65.

及不组2626%,至I」至I」4%）、血小

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2024泊马度胺临床用药中