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Unit5Cyclization环合
5.1概述
环合是指通过碳碳键和/或碳杂(氮、
氧、硫等)键的形成，使开环化合物转
化为环状化合物的一类反应。
Atorvastatinwasfirstsynthesizedin1985byBruceRoth
whileworkingatParke-DavisWarner-Lambert(now
Pfizer).With2009salesofUS$12.3billion,Lipitorwasthetop-
sellingbrandedpharmaceuticalintheworld.USpatentprotection
isscheduledtoexpireinJune2011.However,Pfizermadean
agreementwithRanbaxyLaboratoriestodelaythegenericlaunch
intheUSuntilNovember2011.
FormulaMol.mass
CHFNO558.64
333525
Blockbustervix
通用名：硫酸氢氯吡片
商品名：
英文名：ClopidogrelHydrogenShlfatTablets
英文商品名：VIX
本品主要成份及其化学名称：硫酸氢氯吡
1997年上市于
主要用途：适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞
和确诊外周动脉硬化的患者，（氯吡
可减少动脉粥样硬化性的发生
（如心肌梗塞，中风和血管性）
埃索美拉唑是奥美拉唑的异构体，
S-1990
年，体外胃腺模型证实奥美拉唑的两种异构体具有
相同的质子泵抑制作用。然而，当时不可能
足够数量的单一异构体用于体内试验，分离的异
构体在水溶液中可缓慢消旋化。当有足够数量的
两种异构体用于研究时，显示口服异构体
S-
的作用约比异构体高倍
R-4。
OMe
HOCH3
N
NSN
O
UseamodificationoftheSharplessreagentaascatalyst
环的形成
可通过
成环缩合反应(又称闭环反应)、
环加成反应(如1,3-偶极环加成、[4+2]
环加成，[2+2]环加成)，
以及从现有杂环化合物转化等多种方法
来完成。
成环缩合
成环缩合是最常见的合成方法，反应过
程中往往有简单小分子化合物(、
醇、氨、卤化氢、硫化氢等)伴随产生。
分类
环合反应可根据放出的简单分子而分成
脱水环合
脱醇环合
脱卤化氢环合等。
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