药合制药六章环合.pdf

Unit5Cyclization环合

5.1概述

环合是指通过碳碳键和/或碳杂(氮、

氧、硫等)键的形成，使开环化合物转

化为环状化合物的一类反应。

Atorvastatinwasfirstsynthesizedin1985byBruceRoth

whileworkingatParke-DavisWarner-Lambert(now

Pfizer).With2009salesofUS$12.3billion,Lipitorwasthetop-

sellingbrandedpharmaceuticalintheworld.USpatentprotection

isscheduledtoexpireinJune2011.However,Pfizermadean

agreementwithRanbaxyLaboratoriestodelaythegenericlaunch

intheUSuntilNovember2011.

FormulaMol.mass

CHFNO558.64

333525

Blockbustervix

通用名：硫酸氢氯吡片

商品名：

英文名：ClopidogrelHydrogenShlfatTablets

英文商品名：VIX

本品主要成份及其化学名称：硫酸氢氯吡

1997年上市于

主要用途：适用于有过近期发作的中风、心肌梗塞

和确诊外周动脉硬化的患者，（氯吡

可减少动脉粥样硬化性的发生

（如心肌梗塞，中风和血管性）

埃索美拉唑是奥美拉唑的异构体，

S-1990

年，体外胃腺模型证实奥美拉唑的两种异构体具有

相同的质子泵抑制作用。然而，当时不可能

足够数量的单一异构体用于体内试验，分离的异

构体在水溶液中可缓慢消旋化。当有足够数量的

两种异构体用于研究时，显示口服异构体

S-

的作用约比异构体高倍

R-4。

OMe

HOCH3

N

NSN

O

UseamodificationoftheSharplessreagentaascatalyst

环的形成

可通过

成环缩合反应(又称闭环反应)、

环加成反应(如1,3-偶极环加成、[4+2]

环加成，[2+2]环加成)，

以及从现有杂环化合物转化等多种方法

来完成。

成环缩合

成环缩合是最常见的合成方法，反应过

程中往往有简单小分子化合物(、

醇、氨、卤化氢、硫化氢等)伴随产生。

分类

环合反应可根据放出的简单分子而分成

脱水环合

脱醇环合

脱卤化氢环合等。