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烯二炔类抗肿瘤药物的合成及其活性研究

摘要

肿瘤，是造成人类痛苦和死亡的主要原因，至今仍是世界上的主要健康问题之一，困扰着广大肿瘤患者极其家庭。随着人们对肿瘤的认识不断深入，肿瘤学科的不断发展，人们对肿瘤药物的研究有了新的方向。研发的方向主要是针对肿瘤细胞的特异性而设计的新型靶向抗癌药物。希望在提高选择性和减小毒副作用上能够得到新的突破。

烯二炔类抗肿瘤抗生素是由具有烯二炔结构的发色团和辅基蛋白(辅助性基团)组成，在抗肿瘤中具有非常好的活性。其作用机制大致可分为三步，首先由其发挥抗癌作用的烯二炔结构前体经过Bergman芳环化，激活活性，芳环化后的自由基具有夺取DN