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本发明提供了一种马来酸桂哌齐特中间体的制备方法,包括如下制备步骤:以(E)3,4,5‑三甲氧基肉桂酰氯、二乙醇胺为起始原料,在碱的作用下发生反应,生成中间体c(E)N,N‑(2‑羟乙基)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酰胺,然后羟基在二氯亚砜作用下,进行氯化,得到中间体d(E)N,N‑(2‑氯乙基)‑3,4,5‑三甲氧基肉桂酰胺,再与eα‑氨基乙酰吡咯啶进行反应,生成桂哌齐特。本发明合成路线优势:(1)所有原料成本低,在市场上容易获取;(2)大大简化工艺后处理步骤,容易控制,可实现工业化生产且降低了
(19)中华人民共和国国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN112028856A
(43)申请公布日
2020.12.04
(21)申请号20191
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