MCE 醌类天然产物 Quinones.docx

MCE

MasterofBioactiveMolecules

醌类

Quinones

醌类是一类具有不饱和环二酮结构的化合物。由于醌类具有不饱和酮结构，当其分子中连有助色团（如羟基、甲氧基）时，则多有颜色，故常作为色素存在于自然界中。醌类化合物在植物中广泛存在，是许多中药如大黄、何首乌、虎杖、丹参、芦荟的药效成分。

醌类具有广泛的药理活性，如来自于大黄中的大黄酸具有抗炎、抗氧化、抗癌等作用，来自于丹参中的隐丹参酮具有抗肿瘤等作用，来自于芦荟中的大黄酚苷具有细胞毒活性。

醌类根据结构的不同，可将其分为苯醌、萘醌、蒽醌、菲醌：

苯醌类

BenzeneQuinones

Cat.No.:HY-15230

Cat.No.:HY-17473

格尔德霉素

2

恩贝酸

Geldanamycin

Embelin

来源：细菌等

来源：酸藤子等

Hsp90抑制剂；

活性

细胞渗透性XIAP抑制剂；

抗菌、抗流感病毒H5N1

诱导凋亡和自噬、抗肿瘤活性

Cat.No.:HY-D0803

百里醌

Thymoquinone

来源：黑种草等

抗氧化、抗炎、抗肿瘤活性和保肝作用

12

www.MedChemE

Inhibitors?ScreeningLibraries?Proteins

根据结构分类

糖类

黄酮类

萜类

醌类Quinones

苯丙素类

甾体类

二苯乙烯类

酚类

生物碱类

萘醌类

NaphthaleneQuinones

OH O

Cat.No.:HY-N0822

紫草素

OHO

Shikonin

来源：紫草等

TMEM16A氯化物通道抑制；丙酮酸激酶M2(PKM2)抑制剂

OH

O

O

Cat.No.:HY-N0174

O

Cat.No.:HY-N1497

隐丹参酮

白花丹素

OHO

Cryptotanshinon

Plumbagin

来源：丹参等

来源：白花丹等

STAT3抑制剂；抗肿瘤活性

ROS诱导剂；

具有抗肿瘤、抗细菌、抗真菌活性

菲醌类

Phenanthrenequinones

O

Cat.No.:HY-N0360

O

二氢丹参酮Ⅰ

DihydrotanshinoneI

Cat.No.:HY-N4033

荷茗草醌

Horminone

OH

O

H

OH

Cat.No.:HY-N6922

O

丹参新醌乙

O

DanshenxinkunB

来源：丹参等

来源：唇形科植物

来源：丹参等

抑制MERS-CoV；

增加谷丙转氨酶、谷草转氨酶血清水平；

抗氧化活性

广泛用于心血管疾病的研究

抑制克氏锥虫生长，并具有抗菌活性

蒽醌类

Anthraquinones

Cat.No.:HY-14393

OHO

大黄素

HO

O

Emodin

来源：掌叶大黄等

SARS-CoV、CK2抑制剂；选择性11β-HSD1抑制剂

OH

HO

OH

OH

Cat.No.:HY-N0123

Cat.No.:HY-N0365

HO

H

芦荟素

OH

番泻苷A

Aloin

SennosideA

来源：芦荟等

来源：番泻叶等

HIV-1抑制剂；

铁螯合活性；抗肿瘤、抗炎活性 抗肿瘤、抗真菌、抗细菌活性

13

MCE

MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,