MCE 二苯乙烯类天然产物 Stilbenes.docx

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二苯乙烯类

Stilbenes

二苯乙烯类是指结构中含有1,2-二苯乙烯基团的化合物。这类化合物在自然界中广泛存在，如植物中广泛存在的白藜芦醇和白皮杉醇和来源于虎杖中的虎杖苷都属于二苯乙烯类。

二苯乙烯类具有多种药理活性，如最受关注的白藜芦醇，具有抗氧化、抗炎、保护心脏和抗癌的作用；虎杖苷具有抗炎作用，可以诱导氧化应激；从蓝莓和囊状紫檀中分离得到的紫檀茋具有对抗多种自由基的作用，如抗氧化、抗炎、抗癌、抗糖尿病和抗肥胖活性。

Cat.No.:HY-16561

()白藜芦醇

Resveratrol

OH Cat.No.:HY-13518

白皮杉醇

Piceatannol

Cat.No.:HY-N0120A

虎杖苷

Polydatin

来源：葡萄等

来源：掌叶大黄等

来源：虎杖等

天然多酚，具有抗氧化、抗炎、和抗肿瘤

Syk抑制剂；诱导细胞凋亡、抗炎活性

G6PD抑制剂；诱导氧化和内质网应激

活性；作用靶点广泛

Cat.No.:HY-N0828

紫檀茋

Pterostilbene

来源：蓝莓等

ROS等自由基抑制剂；

抗氧化、神经保护、抗肿瘤活性

Cat.No.:HY-N0318

Cat.No.:HY-N2486HO

丹酚酸A

脱氧土大黄苷

OO

SalvianolicacidA

Desoxyrhaponticin

来源：丹参等

来源：波叶大黄等

MMP-9抑制剂；

脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂；

通过抗炎作用来保护血脑屏障

诱导癌细胞凋亡

O

Cat.No.:HY-N2146

OHO

Cat.No.:HY-N0619

康普瑞汀

桑皮苷A

O

CombretastatinA4

MulberrosideA

Cat.No.:HY-N2229 HO

丹叶大黄素

Rhapontigenin

来源：非洲矮柳树等

来源：桑白皮等

来源：胡卢巴等

Microtubule抑制剂；

抑制NALP3、TNFα等多靶点；

选择性细胞色素P4501A1抑制剂；

抗肿瘤血管生成活性

抗炎、降血脂、肾脏白虎等活性

降血脂、心血管保护等活性

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MasterofBioactiveMolecules

天然产物

NaturalProducts

天然产物研究概况

天然产物，主要包括来源于动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物，以及生物体内源性生理活性化合物。1806年，德国药剂师Sertuener从罂粟中首次分离出单体吗啡（Morphine），这意味着现代天然药物化学这一分支开始形成。此后关于天然产物的研究越来越深入，从提取分离到结构鉴定，再到药理活性的研究等；天然产物也因具有多样的结构和广泛的药理活性，而成为新药研发的重要来源。

从20世纪80年代开始，由于组合化学（CombinatorialChemistry）和高通量筛选（HighThroughputScreening,HTS）

等新技术手段的发明和利用，使得人们认为从天然资源中寻找新药是一项费时费力的工作，而新技术则能在短时间内高效的找到药物先导结构或候选药物。然而实际效果却不如预期，到目前为止通过这条途径发现的新化学实体药物只有FDA于2005年批准用于治疗肾细胞癌的索拉非尼（Sorafenib）。

据报道，从1981年至2019年，33.6%的基于小分子的药物来源于天然产物或者天然产物的衍生物[1]。并且天然产物的来源也在不断拓展：近年来，科研工作者从海洋生物中发现了许多结构新颖的化合物，有些已经进入临床研究。

S/NM,217(15.7%)

S,464(33.3%)

S*,65(4.7%)

S*/NM,207(14.8%)

N,71(5.1%)

NB,14(1%)

ND,356(27.5%)

1981-2019年被批准的药物来源[1]

N：天然产物

NB：来自于植物的天然产物

ND：来自于天然产物，经过半合成修饰的NM:天然产物类似物（模拟物）

S：全合成药物，通过对现有药物的随机筛

选或修饰发现

S*：全合成药物，但药效基团来自天然产物

天然产物在药物发展中的地位和作用

天然产物在药物的发展一直占据着重要的地位，有不少天然产物被开发成药物：

1785年，WilliamWithering发表了他用具有强心作用的毛地黄提取物（也被称作洋地黄）治疗心脏病患者的著作，这个成果引导了地高辛的发现，如今地高辛在临床上已被用于治疗心律失常和充血性心力衰竭。

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