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本发明涉及一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法,属于药物中间体合成技术领域。为了解决提高产物收率的问题,提供一种达比加群酯的中间体化合物及其合成方法,该方法包括将起始原料式4化合物溶于有机溶剂,加热后与乙酸衍生物或酰氯衍生物反应生成式3化合物式3化合物在碱性溶液中经氧化剂催化发生氧化反应生成式2化合物将式2化合物与3‑(2‑吡啶氨基)丙酸乙酯在卤代试剂催化下进行反应生成式1化合物,将式2化合物与对氨基苯腈在弱酸环境中进行合成与还原反应,得到最终产物式1化合物;本发明整体上具有产物收率高、副产
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117843617A
(43)申请公布日2024.04.09
(21)申请号202311806222.8
(22)申请日2023.12.26
(71)申请人江苏阿尔法药业股
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