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本发明属于药物合成技术领域,具体地涉及一种制备氟尼辛葡甲胺中间体2‑甲基‑3‑三氟甲基苯胺(MTA)的合成路线。在本发明的方法中,以三氟甲苯作为起始原料,经硝化、甲基化、还原共计3步反应合成制备得到目标产物,避免了当前主流工艺中傅克反应产生的废水。同时,本发明的方法也避免了使用对设备要求苛刻的氢氟酸。本发明方法的路线短,工艺简单,成本低,总收率可达75.8%,最终产品的纯度大于99%。在放大实验过程中条件温和,适合工业化应用。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117843497A
(43)申请公布日2024.04.09
(21)申请号202311821490.7
(22)申请日2023.12.27
(71)申请人和鼎(南京)医药
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