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本申请公开了一种3,8‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑3‑甲酸叔丁酯的制备方法，包括以下步骤：步骤一：将化合物1在碱性条件下与苯甲胺进行关环，然后在酸性条件下水解得到化合物2；步骤二：将化合物2在酸酐条件下进行关环，形成内酐后再由氨水进行开环成单酰胺结构，随后再通过CDI进行关环得到化合物3；步骤三：将化合物3依次经还原、上Boc保护以及Pd/C脱卞得到3,8‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑3‑甲酸叔丁酯，本方法简单高效，制备的3,8‑二氮杂双环[3.2.1]辛烷‑3‑甲酸叔丁酯纯度高且收率高。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117865969A
(43)申请公布日2024.04.12
(21)申请号202311701496.0
(22)申请日2023.12.12
(71)申请人杭州国瑞生物科技有限公司
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