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枸橼酸莫沙必利说明书

枸橼酸莫沙必利片说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用

【药品名称】

通用名称：枸橼酸莫沙必利片商品名称：加斯清

英文名称：MosaprideCitrateTablets

汉语拼音：JuyuansuanMoshabiliPian

【成份】

本品主要成份为枸橼酸莫沙必利。

化学名称：4-氨基-5-氯-2-乙氧基-N-[[4-(4-氟苄基)-2-吗啉基]甲基]苯甲酰胺枸橼酸二水化合

物。

化学结构式：略

分子式：C21H25ClFN3O3·C6H8O7·2H2O

分子量：650.05

【性状】

本品为白色薄膜衣片，除去包衣后显白色。

【适应症】

用于缓解慢性胃炎伴有的消化系统症状（烧心、早饱、上腹胀、上腹痛、恶心、呕吐）。

【规格】

5mg（以无水枸橼酸莫沙必利计）

【用法用量】

成人通常用量为1日3次，每次l片（5mg），饭前或饭后口服。

【不良反应】

998例中有40例（4.0%）出现不良反应。主要为腹泻和稀便（1.8%），口干（0.5%）、疲倦感（0.3%）等。服用本品的患者792例中有30例（3.8%）临床检验值发生异常变化，主要是嗜酸性粒细胞增多（1.1%）、甘油三酯升高（0.1%）、AST、ALT、ALP以及γ-GTP的上升（各0.4%）等。

严重不良反应：急性肝炎，肝功能障碍，黄疸（均不足0.1%）

由于可能发生过急性肝炎伴有AST、ALT、γ-GTP等显著升高的严重肝功能障碍、黄疸，并且出现过死亡病例，因此应对患者密切观察，如发现异常应立即停止服药并采取相应措施。

其他不良反应

分类

分类

0.1%-5%

发生率不明

过敏症

血液

消化系统

浮肿

嗜酸性粒细胞增多、白细胞减少。

腹泻和稀便、口干、腹痛、恶心、呕吐、味觉异常

出疹、荨麻疹。

腹胀、口内麻木感(包括舌、口唇)。

肝脏心血管

精神神经系统其他

【禁忌】

AST、ALT、γ-GTP、胆红素升高心悸

眩晕、头晕、头痛。

疲倦、甘油三酯升高 震颤

对本品成份过敏者禁用。

【注意事项】

重要的基本注意事项

通常持续使1

药。

用本品一段时间（2周），仍未见消化系统症状改善时，不应再长期盲目服

服药时的注意事项

患者应将本品从PTP薄板中取出后再服用。（据报告，曾有患者误食PTP薄板，尖硬的锐角刺伤食道粘膜，甚至发生穿孔，造成纵隔炎等严重并发症）。

【孕妇及哺乳期妇女用药】

孕妇及有可能怀孕的妇女，只有在治疗上受益大于风险时才可使用本品（孕妇服用本品的安全性还未得到确认）。

哺乳期妇女应避免服用本品，如确需服用本品时，应停止哺乳[动物实验（大鼠）中发现莫沙必利可以从乳汁分泌]。

【儿童用药】

本品对儿童的安全性尚未确认（尚无临床使用经验）。

【老年用药】

一般情况下，由于高龄者的肝、肾等生理机能有所下降，所以应视老年患者的情况慎重使用。发生不良反应时应减少剂量（如：每日7.5mg）并采取相应措施。

【药物相互作用】

合并使用的注意事项

药名

抗胆碱药（如硫酸阿托品、丁溴酸东莨菪碱等）

临床症状与措施

可使本品作用减弱，因此与抗胆碱药并用时应分开间隔使用。

作用机制和危险因素

本品的消化道促进作用取决于胆碱能神经的兴奋，所以与抗胆碱药合用会抑制本品的作用。

当每日服用15mg本品并同时服用1200mg红霉素时，与单独服用本品相比，本品的最高

血药浓度由42.1ng/mL上升到65.7ng/mL，半衰期由1.6小时延长为2.4小时，AUC0-4由62ng·hr/mL增加至114ng·hr/mL（健康成人）。

【药物过量】

目前未进行该项试验且无可靠参考文献。

【临床试验】

共435例双盲对照临床试验结果。

受试者疾病

受试者疾病/症状

改善率

烧心

慢性胃炎

恶心、呕吐

74%（130/176）

77%（150/196）

【药理毒理】

药理作用

本品为选择性5-羟色胺（5-HT4）受体激动剂，通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5-HT4受体，促进乙酰胆碱的释放，从而增强上消化道（胃和小肠）运动。研究显示，本品具有促进胃及十二指肠运动，加快胃排空的作用。大鼠研究显示，本品重复给药一周，其

对胃排空的促进作用减弱。毒理作用

啮齿类动物的长期（大鼠104周，小鼠92周）给药研究中，剂量为30-100mg/kg/天（相当于临床推荐用剂量的100-300倍）时，肝脏细胞腺瘤和甲状腺细胞腺瘤的发生率增加。

【药代动力学】

1.血药浓度

5例健康成人空腹单次服用5mg结果

Tmax（h）

Cmax（ng/mL）

T1/2（h）

0.8±0.1

30.7±2.7

2.0±0.2

血浆蛋白结合率

99.0%（人血清1μg/mL，体外超滤法或平衡透析法）

主要代谢产物及代谢途径主要代谢产物：去4-