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本发明公开了一种非奈利酮的改进合成方法，属于药物合成技术领域。以4‑甲酰基‑3‑甲氧基苯腈、4‑氨基‑5‑甲基‑2‑羟基吡啶和2‑腈基乙酰乙酸乙酯为原料，依次经过缩合成环、乙基化反应、水解反应、酰胺化反应和成盐拆分等五步反应后得到非奈利酮。与现有报道的文献相比，本发明方法产率极高，重复性强，操作相对简化，并且无需使用特殊仪器，条件较为温和；在小规模和放大规模相比，产率均保持稳定；无需通过手性制备柱即可进行大规模手性拆分，可实现在放大规模下进行非奈利酮的合成。
(19)国家知识产权局
(12)发明专利申请
(10)申请公布号CN117903131A
(43)申请公布日2024.04.19
(21)申请号202410033527.8
(22)申请日2024.01.10
(71)申请人浙江车头制药股份有限公司
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