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- 2024-04-26 发布于未知
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;藥物製劑的研究變革;緩(控)釋製劑;緩控釋製劑;二、緩控釋製劑的處方設計及釋藥原理
(一)影響口服緩控釋製劑設計的因素:主要有兩大方面:理化因素和生物因素。
理化因素:劑量大小;pKa、解離度和水溶性;
分配係數;穩定性。
生物因素:生物半衰期;吸收;代謝。
(二)緩控釋製劑的釋藥原理
溶出原理、擴散原理、溶濁與擴散相結合原理、滲透泵原理、離子交換作用原理。;靶向給藥製劑;被動靶向製劑
即自然靶向:進入體內的載藥微粒被巨噬細胞作為外來異物所吞噬而實現靶向
常採用液晶、液膜、脂質、類脂質、蛋白質、生物降解型高分子物質作為載體材料
小於100nm的納米粒可緩慢積集於骨髓;小於3μm的一般被肝、脾中的巨噬細胞攝取;大於7μm的微粒通常被肺的最小毛細血管床以機械濾過方式截留,被單核白細胞攝取進入肺組織或肺氣泡。;主動靶向製劑
微粒表面加以修飾後作為“導彈”性載體,將藥物定向地運送到並濃集於預期的靶部位發揮藥效。
表面經PEG修飾後,連接特定的配體,或連接單克隆抗體
將藥物修飾成前體藥物
;物理化學靶向製劑
用物理方法或化學方法使靶向製劑在特定部位發揮藥效
磁性靶向製劑
熱敏感靶向製劑
pH敏感靶向製劑
栓塞性靶向製劑;二、靶向製劑的介紹;脂質體;靶向給藥製劑;脂質體的特點
靶向性:被
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