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PROTAC小分子及其药物组合物和应用.pdfVIP

PROTAC小分子及其药物组合物和应用.pdf

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    本发明公开了一种PROTAC小分子及其药物组合物和应用。该类化合物的结构为P‑L‑E，其中P表示EZH2蛋白的配体，E表示E3连接酶的配体，L表示连接E和Z的链。还包含其立体异构体、几何异构体、药学上可接受的盐或它们的混合物，其可有效降解肿瘤细胞中的EZH2蛋白，并且具有显著的抗肿瘤细胞增殖作用，IC50值达到纳摩尔浓度水平，甚至低于5nM；口服生物利用度高，体内暴露量大。疗效确切，可广泛应用于与EZH2蛋白相关的疾病，特别是各类淋巴瘤和恶性横纹肌瘤。

    (19)国家知识产权局

    (12)发明专利申请

    (10)申请公布号CN118084881A

    (43)申请公布日2024.05.28

    (21)申请号202410213718.2A61K31/4545(2006.01)

    (22)申请日2024.0

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