B受体阻滞剂专题知识.pptx

?受体阻滞剂

;提纲;?受体阻滞剂概述;β受体阻滞剂是能选择性地与β肾上腺素受体结合、从而拮抗神经递质和儿茶酚胺对β受体激动一类药品。肾上腺素受体分布于大部分交感神经节后纤维所支配效应器细胞膜上。β受体阻滞剂对静息时心率和心肌收缩力作用甚小，当交感神经激活如运动或应激时，可显著减慢心率和降低心脏收缩力。

;受体组织分布及其介导生理作用;药理作用;2.支气管平滑肌：β2受体阻滞可使支气管平滑肌收缩而增加呼吸道阻力，故在支气管哮喘或慢性阻塞性肺疾病患者，有时可加重或诱发哮喘急性发作。但这种作用对正常人影响较少，选择性β1受体阻滞剂此作用较弱。

3.代谢：β1受体阻滞可抑制交感神经所引发脂肪分解，β2受体阻滞则可拮抗肝糖原分解。β受体阻滞药与α受体阻滞药适用可拮抗肾上腺素升高血糖作用。正因为如此，糖尿病病人接收胰岛素或口服降糖药治疗同时应用β受体阻滞药可发生低血糖，并延缓血糖水平恢复，同时还会掩盖低血糖症状（如心悸、心动过速、震颤、饥饿感均不显著）。;4.肾素：经过阻滞肾小球旁细胞β1-受体抑制肾素释放而形成其降压机制之一。

5.内在拟交感活性（ISA）：一些β-受体阻滞药对β1或β2-受体或二者均含有部分激动作用。含有ISA较不含有ISAβ-受体阻滞药对心脏负性肌力、负性频率作用和收缩支气管平滑肌作用均较弱。ISA潜在缺点是夜晚刺激中枢神经系统而表现交感张力增高时出现多梦、睡眠不安。β-受体阻滞药还含有膜稳定作用、降低房水形成、有降低眼内压以及普萘洛尔抗血小板聚集作用等。;适应症;?受体阻滞剂分类;分类;溶解性分类;二水溶性b受体阻滞剂（阿替洛尔）

1吸收慢、不完全。

2代谢极少，半衰期长。

3从肾脏以原形排除，肾功障碍时，半衰期更长。

4受血浆蛋白影响小，不能广泛分布到各脏器。

三水脂双溶性（比索洛尔）

亲脂（高吸收率）、亲水（半衰期长，低首过效应）各半，集中了二者优点。;;一.非选择性β受体阻滞剂;二.选择性β1受体阻滞剂;选择性?1受体阻滞剂比较;三.扩血管β受体阻滞剂;抗心律失常β受体阻滞剂;种类;种类;种类;项目;怎样选择?受体阻滞剂;?-受体阻滞剂药理学差异;一个好?-受体阻滞剂;β受体阻滞剂作用;选择性?1受体阻滞剂优势

;?1-选择性;一个好?-受体阻滞剂;亲脂性和长久心脏保护

（一级预防试验）;试验名称;药代动力学比较;水脂双溶性优点;一个好?-受体阻滞剂;无内在ISA、高选择性β1阻滞剂

治疗MI疗效更佳;部分?-阻滞剂药理学特征;部分?受体阻滞剂使用方法用量;琥珀酸美托洛尔缓释片（倍他乐克）;3、心功效Ⅱ级稳定性心衰患者:治疗起始二周内，

起始用量为23.75mg，1次/日。二周后，剂量可增至

47.5mg，1次/日。今后，每二周剂量可加倍。长久治疗

目标用量为190mg，1次/日。

4、心功效III-IV级稳定性心衰竭患者：推荐起始用

量为11.875mg，1次/日。剂量应个体化，在增加剂量过

程中应亲密观察患者，因为一些患者心力衰竭症状可

能会加重。1-2周后，剂量可加至23.75mg，1次/日。再

过二周后，剂量可增至47.5mg，1次/日。对于那些能耐

受更高剂量患者，每二周可将剂量加倍，最大可至

190mg，1次/日。;肾功效损害：肾功效对去除率无显著影响，因

此肾功效损害患者无需调整剂量。

肝功效损害：通常肝硬化患者所用琥珀酸美托

洛尔剂量与肝功效正常者相同。仅在肝功效损

害非常严重时才需考虑降低剂量。;富马酸比索洛尔片（康忻）;慢性稳定性心衰应从低剂量开始，按以下方案

逐步增加剂量:1.25mg2.5mg3.75mg

5mg7.5mg10mg

提议在首次服用后及剂量递增期间严密监测生

命体征(血压、心率)、传导阻滞和心力衰竭恶化

症状。;盐酸阿罗洛尔片（阿尔马尔）;?受体阻滞剂常见问题;常见不良反应;3、支气管痉挛：为药品对β2受体阻滞作用所

致，禁用于患支气管哮喘和COPD患者。而对于

一些肺部疾病较轻，而同时含有β受体阻滞剂治

疗强制性适应证(如CHF、AMI)时，可考虑小剂

量试用对β1受体选择性较高药品如比索洛尔。但剂量较大时仍有β2受体阻断作用。

4、加重外周循环性疾病：因β2受体阻滞，导

致外周血管收缩，原有闭塞性外周血管病者可有

肢端苍白、疼痛、间歇性跛行症状加重。

;5、心力衰竭加重：对全部没有β受体阻滞剂应用禁忌症

、心功效II、III级心力衰竭患者，应常规使用β受体

阻滞剂。

但有潜在加重心力衰竭症状作用，为防止这一副