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托拉塞米的临床应用
托拉塞米作用机制(四点)?作用于肾小管髓袢升支粗段及远曲小管,抑制Na-K++-2Cl转运载体系统对-Na、K++、Cl的重吸收,使尿中钠、氯和水的排泄增加,发挥利尿作用。-?通过增加尿量减少机体水钠潴留,降低心脏前负荷,扩张肺血容量而降低心脏后负荷,并降低肺毛细血管通透性、抑制肺水肿形成和发展。?抑制前列腺素分解酶活性,增加血浆中PGE、PGI浓度,因而具有扩血管22作用,增加肾皮质深部的血流量,预防急性肾衰竭,保护残余肾功能。?抑制肾小管细胞浆中醛固酮与受体结合,避免激活肾素-血管紧张素-醛固酮系统,降低醛固酮活性作用,这种拮抗作用使本品排钾强度弱于其他利尿剂参考文献:陈新谦,金有豫.新编药物学.人民卫生出版社,2011,第17版.
拮抗醛固酮作用①促进肾远曲小管对Na、水重吸收,加重水钠潴留促使K分泌增加+②促使心肌释放去甲肾上腺素,阻断心肌对儿茶酚胺摄取,加剧儿茶酚胺的致心律失常作用和促心肌缺血作用给药12min即出现血管扩张作用,增加血流量20%表现为早期(30分钟)减少右房和肺楔压及肺阻力,肾小球率过滤不变参考文献:张福康.托拉塞米的临床应用与评价.中国新药志,2006,15(20):1787-1788.
泽通药物代谢较呋塞米更具优势比较项目达峰时间托拉塞米(泽通)15-20min呋塞米(速尿)30-45min12%肝脏88%肾脏0.5-1.0h代谢途径80%肝脏20%肾脏3.3-3.8h清除半衰期作用持续时间利尿强度5-8h1-2h呋塞米1-2倍强效利尿抵抗较少见常见对醛固酮影响对血钾影响对糖脂代谢影响对尿酸排泄影响耳毒性拮抗醛固酮受体排钾较速尿轻不宜产生低血钾症无显著影响无宜产生低血钾症有影响影响较速尿小极罕见对尿酸竞争性抑制排泄罕见参考文献:李勇.新型袢利尿剂托拉塞米治疗心衰进展.药学与临床研究,2007,15(4):267-269.
利尿剂在抗心衰治疗中的地位①利尿剂是成功治疗心衰的基石②利尿剂是减轻心衰症状最快的药物③治疗心衰药物中唯一能够控制体液潴留的药物④利尿剂短期应用改善症状、中期应用改善心脏功能参考文献:刘治全.心力衰竭治疗的基石-利尿剂.中华心血管病杂志,2002,30(5):319-320.
泽通有效改善血流动力学参数方法:心功能II~IV级患者数80例,随机两组,剂量10-20mg/d,连续2周,观察心衰患者血液流变学参数心输参数组别心率每搏指数mL/(B·m速度指数加速指数m/s预射血期收缩时间比率出量次/min2)m/(s·m2)2msL/min泽通75.8±6.3*2.5±0.8*38.5±10.5*44.9±19.5*70.9±15.1*97.9±19.6*0.36±0.19*安慰剂80.2±10.92.3±0.830.6±7.738.5±28.872.4±12.6107.5±16.70.35±0.11结论:泽通可改善血流动力学参数,中、长期应用可改善患者心功能(P0.05)文献:陈昕.托拉塞米对慢性心力衰竭患者血液流变学指标的影响.中西医结合心脑血管杂志,2009,7(11):1269-1270.
托拉塞米治疗心衰临床观察方法:III~IV级心衰患者86例随机2组,T=20mg/d,F=40mg/d,疗程7天。结论:泽通利尿强度优于呋塞米,通过利尿迅速降低心室负荷,使室壁张力减低,减少BNP分泌,心功能改善更快(P0.05)。参考文献:马树旗.托拉塞米注射液治疗急性肺水肿临床分析.中华全科医学,2011971067-1067.
Torasemideinchronicheartfailure:resultsoftheTORICstudy方法:Ⅲ~Ⅳ级心衰患者,T=10mg/d、n=788,F=40mg/d、n=527;疗程12月RR=51.5%RR=59.7%RR=55.1%RR=65.8%RR=23.0%结论:托拉塞米在降低死亡率长期收益大于呋塞米JuanCos?n.Torasemideinchronicheartfailure:resultsoftheTORICstudy.TheEuropeanJournalofHeartFailure4(2002)507–513
托拉塞米治疗肾病性水肿临床观察方法:水肿患儿124例随机2组,T、F=0.5mg/Kg,疗程7d,尿量、尿酸、血钾结论:泽通利尿强度强于呋塞米的同时对尿酸的影响显著低于呋塞米(P0.05)参考文献:李琪.托拉塞米治疗小儿水肿的临床分析.中国当代儿科杂志,2011,13(6):520-521.
方法:水肿患儿124例随机2组,T、F=0.5mg/Kg,疗程7d,尿
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