大环内酯类林可霉素课件.pptVIP

对需氧G强大；大部分的需氧G部分G菌有抗菌作用；对某些螺旋体、衣原体、支原体及立克次体有良好效果；+（球菌和杆菌-包括耐药金葡菌）作用--对产生?‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。通常为静止期抑菌药，高浓度时杀菌。

不可逆地结合到细菌核糖体50S亚基的靶位上，阻断转肽作用和/或mRNA的位移，抑制细菌蛋白质合成。

2.分布除脑脊液外各处均有3.代谢4.排泄

?是白喉、百日咳带菌者、支原体肺炎、衣原体感?主要用于治疗耐青霉素的金葡菌感染和青霉素过敏患者。效力不及青霉素，且易产生耐药性，但停药数月后，又可恢复其敏感性。

〔体内过程〕可被胃酸迅速破坏，主要在小肠上部吸收，多采用肠溶片或糖衣片。分布在胆汁中的浓度是血浆的10倍，能扩散进入前列腺并聚集在巨噬细胞和肝脏，炎症可促进组织渗透。〔不良反应〕胃肠道反应，静注可发生静脉炎。少数有肝损害，停药后恢复。个别有药疹、药热、耳鸣等。

乳糖酸红霉素静脉滴注用，5%葡萄糖溶液稀释，勿用盐溶液稀释。依托红霉素也称无味红霉素，耐酸，口服吸收好，对肝脏损害强于红霉素。琥乙红霉素无味，耐酸，能通过胎盘屏障和进入乳汁。对肝脏的损害轻。硬质酸红霉素耐酸，口服后释放出红霉素发挥作用。

特点：?抗菌谱红霉素，增加了对G且强于红霉素；?对某些细菌有快速杀灭作用；?不良反应轻。

呼吸道及软组织感染；?乙酰螺旋霉素：主要用于G+?麦迪霉素：乙酰螺旋霉素作用+皮肤感染，白喉患者；为红霉素替代药。?白霉素：耐红霉素及青霉素菌株的感染

+作用机制同大环内酯类。

〔耐药性〕与大环内酯类（红霉素）、氯霉素也存在交叉耐药性，且机制相同。〔体内过程〕克林霉素较林可霉素口服吸收完全，生物利用度高，不受食物影响。分布的全身组织和体液，骨组织浓度更高，能通过胎盘和乳汁，炎症时脑脊液中可达有效治疗浓度。克林霉素在肠道中的作用可持续5天

◆厌氧菌等引起的口腔、腹腔、妇科的感染；◆需氧G+球菌引起的呼吸道、骨及软组织、胆道感染、败血症、心内膜炎等。◆金葡菌引起的骨髓炎为首选药。〔不良反应〕2.二重感染，致伪膜性结肠炎———治疗用万古霉素或甲硝唑

万古霉素（vancomycin）去甲万古霉素（norvancomycin）替考拉宁（teicoplanin）〔抗菌谱〕杀灭G+菌作用强大，尤其对耐药的金葡菌和耐甲氧西林表皮葡萄球菌的感染有效。[作用机制]是与细胞壁前体肽聚糖结合，阻碍细胞壁合成。