酶在疾病治疗方面的应用.ppt

关于酶在疾病治疗方面的应用引言现代分子生物学认为生物活动的正常进行都依赖于机体内部生化反应的平衡和稳定，这种复杂而有序的生化反应需要酶来催化调节，以控制体内代谢的正常进行。因此，一旦疾病发生，究其根本原因都与酶有直接或间接的关系。机体内部发生的疾病，往往由于酶的功能失调，把酶作为药物，补充酶的不足，或调整酶的作用，可以达到治疗的目的。第2页,共28页，星期六，2024年，5月目录第3页,共28页，星期六，2024年，5月前言

酶作为药物用于疾病的诊断与治疗已有一段历史，其不但可以治疗多种疾病而且还具有疗效显著和副作用小等特点。

早期酶类的临床应用以消化和消炎为主，随之现代酶学和分子医学的发展，酶在疾病医疗方面的应用范围越来越广，现已经发展至降压、凝血、抗肿瘤、抗病毒等多种用途。

第4页,共28页，星期六，2024年，5月酶用于治疗疾病的发展史1.春秋战国时期已知用麴（曲）治疗消化不良。2.药用酶来治疗疾病最早是以淀粉酶为代表的各类口服消化用酶。3.1952年，结晶胰蛋白酶静脉注射治疗脉管炎获得成功。第5页,共28页，星期六，2024年，5月药用酶的一般要求：第6页,共28页，星期六，2024年，5月

常用酶与疾病举例第7页,共28页，星期六，2024年，5月酶类药物举例第8页,共28页，星期六，2024年，5月1.胃肠道疾病酶作为消化剂应用于临床，它能补充内源消化酶的不足，水解和消化食物中的成分，如蛋白质、糖类和脂质等。用于治疗消化紊乱或促进消化。蛋白酶在医药领域的应用最初就是在消化药上，用于治疗消化不良和食欲不振。第9页,共28页，星期六，2024年，5月·蛋白酶、淀粉酶、脂肪酶、纤维素酶·胰凝乳蛋白酶和胰蛋白酶是消化食物的重要酶类，使用时往往与淀粉酶，脂肪酶等制成复合剂以增加疗效。第10页,共28页，星期六，2024年，5月第11页,共28页，星期六，2024年，5月2.消炎、消肿酶用作抗炎剂能对炎症病灶的血管通透性升高、白细胞游走、肉芽组织的形成等均有一定影响。临床用于外伤、手术后、关节炎、副鼻窦炎等伴有水痘的炎症，能促进渗出液再吸收，达到抗水肿的目的。可以采用口服给药，也可局部外用于清洁创面和化脓。第12页,共28页，星期六，2024年，5月蛋白酶：菠萝蛋白酶、木瓜蛋白酶、胰凝乳蛋白酶等第13页,共28页，星期六，2024年，5月3.抗辐射，氧中毒超氧化物歧化酶(SOD)催化超氧负离子进行氧化还原反应，使机体免遭O2-的损害。因此SOD具有抗辐射作用，并对红斑狼疮，皮炎，结肠炎以及氧中毒疾病有显著疗效。第14页,共28页，星期六，2024年，5月优点：多功效低毒性的药用酶缺点：稳定性差，半衰期短酶分子化学修饰第15页,共28页，星期六，2024年，5月4.血栓尿激酶具有溶解血纤维蛋白及溶解血栓的活性，也可用于溶解血块。点滴注射尿激酶可以治疗脑血栓，末梢动、静脉闭塞症，眼内出血等疾病第16页,共28页，星期六，2024年，5月尿激酶是在人尿中提取的，应用组织培养的方法，可以从培养的肾脏细胞得到大量的尿激酶。基因工程技术第17页,共28页，星期六，2024年，5月5.其他透明质酸酶可分解粘多糖，有助于组织通透性增加，是一种药物扩散剂。青霉素酶能分解青霉素，治疗青霉素引起的过敏反应。激肽释放酶能治疗同血管收缩有关的各种循环障碍。弹性蛋白酶有降血压和降血脂的作用。第18页,共28页，星期六，2024年，5月酶与疾病治疗举例第19页,共28页，星期六，2024年，5月1、什么是HCV肝炎是一种危害性非常严重的疾病。分为甲肝（HAV）、乙肝(HBV)和丙肝(HCV)。HCV病毒是一种正链RNA病毒，变异率很高，潜伏期非常长，毒性很高。（一）酶在丙肝（HCV）治疗中的应用第20页,共28页，星期六，2024年，5月2、NS3抑制剂与丙肝治疗Victrelis（主要成分为Boceprevir，分子式C27H44N5O5，2011年5月获FDA批准上市），成为治疗丙肝的首个有效药物。NS3：一种丝氨酸蛋白酶。是HCV病毒复制酶的重要组成部分，是HCVRNA复制时RNA进入复制酶核心部位的“必经之路”。Boceprevir是一种小分子蛋白酶抑制剂，能以类似于底物的方式与NS3结合，结合之后可捕获NS3活性部位的丝氨酸部分，使酮酰胺上羰基碳与丝氨酸共价结合，从而阻止了病毒RNA进入核心酶，抑制病毒复制，达到治疗丙肝的目的。第21页,共28页，星期六，2024年