乙酰胆碱——精选推荐.pdf

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乙酰胆碱——精选推荐--第1页

乙酰胆碱

药理作用:1心血管系统舒张血管、减弱心肌收缩力、减慢心率、减慢房室结和普肯也纤

维传导、缩短心室不应期。

2、胃肠道平滑肌收缩

3、泌尿道膀胱壁尿急收缩

4、其他腺体消化腺分泌增加眼虹膜环形肌收缩支气管支气管平滑肌

收缩Ach还能兴奋颈动脉体和主动脉体化学受体。中枢尽管中枢神经系统有胆碱受体存

在,由于Ach不易通过血脑屏障,故外周给药很少产生中枢作用

卡巴胆碱

激动作用对膀胱肠道作用明显故可用于术后腹气胀和尿潴留,仅用于皮下注射,禁用静脉

注射给药。禁忌证同醋甲胆碱可局部用于青光眼

毛果芸香碱

眼部底眼后可引起缩瞳、降低眼内压和调节痉挛eg青光眼(毒扁豆碱主要用途也是局部

用于治疗)

毒蕈碱

为经典M胆碱受体激动药,其效应与节后胆碱能神经兴奋效应相似。

Ach主要存在于胆碱能神经末梢突触间隙,特别是运动神经终板突触后膜的皱褶中聚集较

多;也存在于胆碱能神经元内核红细胞中。AchE特异性较高,可在胆碱能神经末梢、效应

器接头或突触间隙等部位将Ach水解为胆碱和乙酸,终止Ach的作用。

*青光眼禁用:M受体阻断剂琥珀胆碱;降眼压:M受体激动剂青光眼用塞马洛尔、肾上

腺素。

抗胆碱酯酶药

重症肌无力:用新斯的明(胆碱酯酶抑制剂,可抑制Ach活性、对骨骼肌兴奋作用较强,

兴奋未尝平滑肌及作用其次,对其他最弱、其不良反应主要与胆碱能神经过度兴奋有关)、

吡斯的明和安贝氯胺为常规药

腹胀气和尿潴留:新斯的明疗效较好可用于手术后及其他原因引起的

AChE复活药(氯解磷定)

药理作用:1、恢复AChE的活性

2、直接解毒作用直接与体内游离的有机磷酸脂类结合,成为无毒的磷酰化氯解

磷定从尿中排出,从而阻止游离的毒物继续抑制AChE活性。

临床应用:氯解磷定可明显减轻N样症状,对骨骼肌痉挛的抑制作用最为明显,能迅速抑

制肌束颤动。

M胆碱受体阻断剂

阿托品

药理作用及机制:对M受体有较高选择性,胆大计量时对神经节的N受体也有阻断作用,

对各种M受体亚型的选择性较低。随剂量增加,各器官对药物的敏感性亦不同,依次出现

腺体分泌减少、瞳孔扩大(眼内压升高青光眼患者禁用)、心率加快、调节麻痹、胃肠道及

膀胱平滑肌抑制(有松弛作用缓解胃绞痛),大剂量可出现中枢症状。

临床应用:各种内脏绞痛,尤其胃肠道膀胱,但对胆绞痛或肾绞痛疗效较差,常须与阿片

类镇痛药合用。验光、眼底检查,缓慢型心律失常,抗休克(但对于休克伴心率过快或高

热者,不宜用阿托品)

不良反应:口干、视力模糊、心率加快、瞳孔扩大及皮肤潮红

东莨菪碱

乙酰胆碱——精选推荐--第1页

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抑制腺体分泌强于阿托品,扩瞳及调节麻痹作用弱于阿托品,对心血管系统作用较弱。中枢

抑制作用;治疗晕动病;妊娠呕吐及放射病呕吐;对帕金森有一定疗效

山莨菪碱

对血管痉挛的解痉作用的选择性相对较高。主要用于感染性休克,也可用于内脏平滑肌绞痛。

不良反应与阿托品相似但毒性较低。

合成扩瞳药

后马托品(主要扩瞳药作用快,时间段,眼底验光)

合成解痉药

普鲁本辛(可明显抑制胃肠平滑肌)

贝那替秦(胃复康能缓解平滑肌痉挛,抑制胃液分泌)

*降低眼压可用的药物(治疗青光眼):毛果芸香碱、

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