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HPMC在药剂学中的应用简介

摘要：药用辅料系药物制剂中除活性成分以外所有物料的统称，其功

能除赋形外，还能保持或增加活性成分的稳定性和生物利用度。[1]

HPMC全名羟丙甲纤维素，是纤维素的部分甲基和部分聚羟丙基醚,作

为药物制剂中常用的辅料，对药物的性质有很大改善和提高。本文就

HPMC作为药用辅料的常用功能及其研究发展做一概述。

关键词：羟丙甲纤维素、黏合剂、薄膜包衣材料、凝胶骨架片缓释制

剂

引言：羟丙甲纤维素作为药剂辅料具有很大的应用价值，其具有的其

他辅料所没有的优点使其近年被广泛使用，尤其是在医药行业，其作

为辅料具有很大优越性，研究它，开发它，使其被更广的行业所运用

具有重大意义。

一、羟丙甲纤维素的理化性质

羟丙甲纤维素为白色粉末,无味、无臭、无毒,在人体内完全无

变化而排出体外。该品易溶于水,水溶液为无色透明黏稠物。羟丙甲

纤维素具有优良的增稠、乳化、成膜、分散、保护胶体、黏合、耐酸

碱、抗酶等性能,广泛用于建筑、涂料、医药、食品、纺织、油田、

[2]

化妆品、洗涤剂、陶瓷、油墨及化学聚合反应过程中。由于能源的

可再生意识以及对环境的污染问题得到广泛的关注和重视，天然纤维

[3]

素及其衍生物的应用得到发展。羟丙甲纤维素能作为目前国内外用

量最大的药用辅料之一，其具有许多其它辅料所不具备的特性。①羟

丙甲纤维素有优异的冷水水溶性,只要将它加入冷水中,稍加搅拌便

能溶解成透明的溶液,相反在60℃以上热水中基本不溶解,仅能溶

胀。②羟丙甲纤维素是一种非离子型纤维素醚,不与金属盐或离子有

机化合物作用,从而保证羟丙甲纤维素在制剂生产过程中不与其他原

辅料反应，增加其稳定性。③羟丙甲纤维素具有较强的抗过敏性,并

随着分子结构内取代度的增加,抗过敏性也增强。采用羟丙甲纤维素

为辅料的药品,相对采用其他传统辅料(淀粉、糊精、糖粉等)的药品,

其有效期内质量更稳定。④羟丙甲纤维素具有代谢惰性,作为药用辅

料,不被代谢,不被吸收,故在药、食品中不提供热量,对糖尿病人需用

的低热值、无盐、无变原性药食品具有独特适用性。⑤羟丙甲纤维素

对酸和碱比较稳定,但若超出pH2～11并同时受较高温度或存放时间

较长,也会使黏度降低，稳定性下降。⑥羟丙甲纤维素的水溶液能提

供表面活性，呈现出适度的表面张力与界面张力值。在两相体系中具

有有效的乳化作用,可作为有效的稳定剂和保护胶体。⑦水溶液具有

优良的成膜性能,是片剂、丸剂的良好包衣材料。由它形成的膜具有

无色、坚韧的特点。若加入甘油,还可增加它的塑性。[4]

二、羟丙甲纤维素在药物制剂中的应用

1.在片剂黏合剂和崩解剂中的应用[5-6]

黏合剂系指依靠本身所具有的黏性对无黏性或黏性不足的物料

给以黏性，从而使物料聚结成粒的辅料。低粘度的羟丙甲纤维素在水

中溶解形成澄明至乳白色具有粘性的胶体溶液,可直接作为黏合剂。

羟丙甲纤维素作为黏合剂可降低药物的接触角,使药物易于润湿,且

本身吸水后能膨胀数百倍,故能显著提高片剂的溶出度或释放度。羟

丙甲纤维素具有较强的黏性,质地酥松或脆硬的原料可增加颗粒粘性,

改善可压性。羟丙甲纤维素主要用作黏合剂，但也可与淀粉同用，作

为良好的崩解剂，其片剂溶出率≥8O／20min，超过日本同类产品。

[7]

MuhammadBaluom等通过研究舒必利与癸酸钠在小鼠肠道的同

步释放发现，羟丙甲纤维素可以作为良好的基质，改善药物在小鼠肠

道的释药行为。

2.在片剂薄膜包衣材料中的应用

薄膜包衣材料通常由高分子材料、增塑剂、释放速度调节剂、增

光剂、固体物料、色料和溶剂等组成。而常用的高分子包衣材料又包

括普通型（胃溶型）、缓释型、肠溶型包衣材料。羟丙甲纤维素是最

常用的胃溶型包衣材料。美国在六十年代后期采用羟丙甲纤维素粘度

为50CPS以下配成20%水溶液包衣,所成薄膜衣片剂外观较好,并可调

[8]

入各种色泽,也可与乙基纤维素合用,目前在美国大量应用。羟丙

甲纤维素的性能可通过下面四个途径进行调节，以制备成适宜功用的

辅料。（1）聚合度（分子量