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Hotline:400-820-3792
Inhibitors•ScreeningLibraries•Proteins
www.MedChemE
CEP-14083
Cat.No.:HY-14243
CASNo.:856692-39-2
分⼦式:C₃₁H₃₀N₆O₂
分⼦量:518.61
作⽤靶点:Anaplasticlymphomakinase(ALK);InsulinReceptor;VEGFR;
Tie
作⽤通路:ProteinTyrosineKinase/RTK
储存⽅式:Pleasestoretheproductundertherecommendedconditionsin
theCertificateofAnalysis.
BIOLOGICALACTIVITY
⽣物活性CEP-14083是⼀种与ATP竞争的ALK激酶抑制剂,其在酶学实验中的IC50值为2nM。CEP-14083还抑制其
他激酶,例如胰岛素受体(IR),⾎管内⽪⽣长因⼦受体2(VEGFR2),⾎管⽣成素-1受体(TIE2)和双亮氨酸拉链
激酶(DLK)。CEP-14083抑制CD274mRNA的表达以及在携带NPM/ALK的T细胞淋巴瘤(ALK+TCL)细胞中的
NPM/ALK功能。CEP-14083有望⽤于淋巴瘤的研究[1][2]。
REFERENCES
[1].PuigdelaBellacasaR,etal.ALKandROS1asajointtargetforthetreatmentoflungcancer:areview.TranslLungCancerRes.2013
Apr;2(2):72-86.
[2].MarzecM,etal.OncogenickinaseNPM/ALKinducesthroughSTAT3expressionofimmunosuppressiveproteinCD274(PD-L1,B7-H1).
ProcNatlAcadSciUSA.2008Dec30;105(52):20852-7.
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