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1;;;抗真菌药物(antifungalagents)是指具有抑制或杀死真菌生长或繁殖的药物。根据化学结构的不同可分为
抗生素类(antibiotic)抗真菌药
唑类(azole)抗真菌药
丙烯胺类(allylamine)抗真菌药
嘧啶类(pyrimidine)抗真菌药如氟胞嘧啶等。;如对新隐球菌病的治愈率为75%,死亡率下降25~30%。
①脂质体剂型(AmBisome),用脂质体将两性霉素B包裹而成
伏立康唑(voriconazole)
熟悉:其他药物的作用特点。
如与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服,可降低酮康唑的生物利用度。
用药期间注意检查血象和肝、肾功能,如有异常立即停药,孕妇禁用。
用药期间注意检查血象和肝、肾功能,如有异常立即停药,孕妇禁用。
目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的真菌感染。
较多,常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功能损害等。
如对新隐球菌病的治愈率为75%,死亡率下降25~30%。
主要用于隐球菌感染、念珠菌感染和着色霉菌感染,疗效不如两性霉素B。
制霉菌素(nystatin)
对多种耐氟康唑、两性霉素B的真菌深部感染有显著治疗作用。
抗生素类(antibiotic)抗真菌药
酮康唑(ketoconazole)
注射给药时制霉素毒性大,故不宜用做注射。
两性霉素B几乎对所有真菌均有抗菌活性,为广谱抗真菌药。;静脉滴注用于治疗深部真菌感染。真菌性脑
膜炎时,除静脉滴注外,还需鞘内注射。如对新隐球菌病的治愈率为75%,死亡率下降25~30%。
口服仅用于肠道真菌感染。
局部应用治疗皮肤、粘膜及眼角膜等表浅部真菌感染。;较多,常见寒战、发热、头痛、呕吐、厌食、贫血、低血压、低血钾、低血镁、血栓性静脉炎、肝功能损害、肾功能损害等。
如事先给予解热镇痛抗炎药、抗组胺药及糖皮质激素,可减少治疗初期寒战、发热反应的发生。
应定期进行血尿常规、肝肾功能和心电图等检查以便及时调整剂量。;两性霉素脂质体;两性霉素脂质体制剂;抗真菌作用和机制与两性霉素B相似,对念珠菌属的抗菌活性较高,且不易产生耐药性。
制霉素主要局部外用治疗皮肤、粘膜浅表真菌感染。口服吸收很少,仅适于肠道白色念珠菌感染。注射给药时制霉素毒性大,故不宜用做注射。
局部应用时不良反应少见。口服后可引起暂时性恶心、呕吐、食欲不振、腹泻等胃肠道反应。;灰黄霉素杀灭或抑制各种皮肤癣菌如表皮癣菌属、小芽胞菌属和毛菌属,对生长旺盛的真菌起杀灭作用,而对静止状态的真菌只有抑制作用。对念珠菌属以及其他引起深部感染的真菌没有作用。
可沉积在皮肤、毛发及指(趾)甲的角蛋白前体细胞中,干扰侵入这些部位的敏感真菌的微管蛋白聚合成微管,抑制其有丝分裂。;灰黄霉素主要用于各种皮肤癣菌的治疗。对头癣疗效较好,指(趾)甲癣疗效较差。
常见有头痛、头晕等反应,恶心、呕吐等消化道反应,皮疹等皮肤反应以及白细胞减少等血液系统反应。;;唑类(azoles)可干扰真菌细胞中麦角固醇的生物合成,使真菌细胞膜缺损,增加膜通透性,进而抑制真菌生长或使真菌死亡。
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酮康唑是第一个口服广谱抗真菌药,口服可有效地治疗深部、皮下及浅表真菌感染。亦可局部用药治疗表浅部真菌感染。
如与食品、抗酸药或抑制胃酸分泌的药物同服,可降低酮康唑的生物利用度。
口服酮康唑不良反应较多。;咪康唑为广谱抗真菌药。
口服时生物利用度很低。
目前临床主要局部应用治疗阴道、皮肤或指甲的真菌感染。
因皮肤和粘膜不易吸收,无明显不良反应。
益康唑抗菌谱、抗菌活性和临床应用与咪康唑相仿;克霉唑为广谱抗真菌药。
口服不易吸收,血药峰浓度较低,代谢产物大部分由胆汁排出,1%由肾脏排泄。t1/2均为~。
局部用药治疗各种浅部真菌感染。;
联苯苄唑抑制24-甲烯二氢羊毛固醇转化为脱甲基固醇,也抑制羟甲基戊二酰辅酶A转化为甲羟戊酸,从而双重阻断麦角固醇的合成,使抗菌活性明显强于其他咪唑类抗真菌药,具有广谱高效抗真菌活性。
临床用于治疗皮肤癣菌感染。
不良反应包括接触性皮炎、一过性轻度皮肤变红、烧灼感、瘙痒感、脱皮及龟裂。;伊曲康唑抗真菌谱较酮康唑广,体内外抗真菌活性较酮康唑强5~100倍,可有效治疗深部、皮下及浅表真菌感染,已成为治疗罕见真菌如组织胞浆菌感染和芽生菌感染的首选药物。
口服吸收良好,生物利用度约55%。
不良反应发生率低,主要为胃肠道反应、头痛、头昏、低血钾、高血压、水肿和皮肤瘙痒等。;氟康唑具有广谱抗真菌包括隐球菌属、念珠菌属和球孢子菌属等作用。
是治疗艾滋病患者隐球菌性脑膜炎的首选药,与氟胞嘧啶合用可增强疗效。口服和静脉给药均有效。
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