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B受体阻滞剂作用于交感神经系统GoodmanandGilman.PharmacologicBasisofTherapeutics,第十版,第十章./pharmacology/instruction/pha824ar/PHA824ar.html

B受体阻滞剂降压的可能机制?阻断心脏B1受体,降低心排出量?阻断肾小球旁器的B1受体,减少肾素分泌,从而抑制肾素-血管紧张素系统活性?B受体阻滞剂能通过血脑屏障进入中枢,阻断中枢受体,使外周交感神经活性降低?阻断外周去甲肾上腺素能神经末梢突触前膜B2受体,抑制正反馈调节作用,减少去甲肾上腺素的释放?促进前列环素的生成杨世杰,药理学.人民出版社.2005.

B受体阻滞剂降低伴心力衰竭患者 死亡率和联合终点MERIT-HF研究倾向于受体阻滞剂倾向于安慰剂HerlitzJ,etal.JCardFail.2002;8(1):8-14.00.25011.250.755

?交感神经活性↑---在高血压、冠心病、CVD的发生、发展中的作用始终是第一位的,并早于RAS等的激活?儿茶酚胺对心血管系统的毒性作用早已确定并主要通过B1受体通路介导¨β受体阻滞剂对心脏的保护作用从未被超越?β受体阻滞剂抑制交感活性所产生的心血管保护作用是其它类药物所无法取代的β受体阻滞剂保护心脏的作用不可取代

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高新的美托洛尔缓释剂型,锦上添花SandbergA,etal.EurJClinPharmacol.1988;33(Suppl):S3-7.SandbergAetal,JClinPharmacol1990;30:S2-16

倍他乐克?缓释片-血药浓度更平稳,临床应用更方便9

美托洛尔缓释片200mgqd美托洛尔缓释片100mgqd无β1受体阻滞效应倍他乐克缓释片50-200mg血药浓度均分布在适宜的“治疗窗”(45~400nmol/L)时间（小时）AbrahamssonB,etal.JClinPharmacol.1990;30(Suppl):S46-54.AnderssonBetal,JCardiacFailure2001;7:311-7.061424过度的β2受体阻滞效应45nmol/L美托洛尔缓释片50mgqd美托洛尔平片50mgtid250200度（nmol/L）400nmol/L45040010050治疗窗3503001500

倍他乐克?缓释片24小时平稳释放,避免血药浓度波动WieselgrenI,etal.JClinPharmacol.1990;30(2Suppl):S28-S32.平片血药浓度峰值高缓释片血药浓度平稳11

倍他乐克?缓释片24小时稳定控制心率WieselgrenI,etal.JClinPharmacol.1990;30(2Suppl):S28-S32.12

倍他乐克缓释片平稳降压24小时SarafidisP,etal.JClinHypertens..(Greenwich).2008;10:112–118

BetalocZOK疗效特点?血药浓度平稳、波动小在有效治疗阈范围内保持理想的选择性1-阻滞效应?降压T:Pratio89%?药后18h～24h的1阻滞作用强有利于控制血压晨峰?给药次数,改善病人的依从性?不良反应.对糖代谢影响更小.对气道阻力干扰更低.中枢不良反应更少.疲劳感显著降低

总结?B受体阻滞剂抑制交感神经系统,降压有保证?各最新指南一致推荐,适用人群广泛?美托洛尔基于亲脂、无ISA和受体选择特性,降压疗效更加出色?创新剂型,追求卓越