甲状腺激素及抗甲状腺药课件6.pptx

甲状腺激素及抗甲状腺药AntityroidDrugs

第一节甲状腺激素

【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】

碘的摄取：甲状腺腺泡细胞能主动摄取碘。

碘的活化和酪氨酸碘化：在过氧化物酶作用下进行。

耦联：碘化酪氨酸耦联成T₄和T₃。

第一节甲状腺激素

【甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节】

释放：在蛋白水解酶作用下甲状腺球蛋白分解并释放出T₄、T₃进入血液。

调节：受促甲状腺激素(thyroid-stimulating

hormone,TSH)及促甲状腺激素释放激素(thyrotropin-releasinghormone,TRH)调节，血中T₄和T₃可负反馈调节TSH和TRH释放。

图36-1甲状腺激素的合成、分泌、调节、及抗甲状腺药作用环节示意图

第一节甲状腺激素

活化碘化TI*-

大剂量碘剂

摄碘r-

生物效应

T₃

T₄

T

图36-2甲状腺激素及其代谢物的结构

第一节甲状腺激素

甲状腺素(T4)

5-脱碘5-脱碘

反式三碘甲状腺原氨酸(rT₃)

三碘甲状腺原氨酸(T₃)

第一节甲状腺激素

【生理、药理作用】

1.维持正常生长发育。

2.促进代谢和产热。

3.提高机体交感-肾上腺系统的反应性。

T₃作用快而强，T₄作用弱而慢。甲状腺激素在细胞核内与其受体结合，诱导靶基因转录而发挥效应。

第一节甲状腺激素

【临床应用】

1.甲状腺功能低下呆小病、粘液性水肿。

2.单纯性甲状腺肿补充内源性激素不足，并抑制TSH过多分泌。

3.其他减轻甲亢患者服用抗甲状腺药后的突眼、甲状腺肿大及防止甲状腺功能低下等。

第一节甲状腺激素

【不良反应】

*甲亢症状、腹泻、呕吐、发热、脉搏快而不规则，甚至有心绞痛、心力衰竭、肌肉震颤或痉挛等。

*可用β受体阻断药对抗。

第二节抗甲状腺药

一、硫脲类

硫氧嘧啶类

甲硫氧嘧啶(methlthiouracil,MTU)

丙硫氧嘧啶(propylthiouracil,PTU)

咪唑类

甲巯咪唑(thiamazole,他巴唑tapazole)卡比马唑(carbimazole,甲亢平)

第二节抗甲状腺药

【药理作用及机制】

1.抑制甲状腺激素的合成。

通过抑制甲状腺过氧化物酶，抑制酪氨酸的碘化及耦联，一般症状改善常需2～3周，基础代谢率恢复正常须1～2个月。

2.抑制外周组织的T₄转化为T₃。

3.免疫抑制作用。

第二节抗甲状腺药

【临床应用】

1.甲亢的内科治疗轻症和不宜手术或放射性

碘治疗者，如儿童、青少年、术后复发、

年老体弱的中重度患者、兼有心、肝、肾、出血性疾患等病人。

2.甲状腺手术前准备减少甲状腺手术合并症

及甲状腺危象，但可使TSH分泌增多，使腺体增生，组织脆而充血。

3.甲状腺危象的治疗较大剂量丙硫氧嘧啶阻止甲状腺素合成

第二节抗甲状腺药

【不良反应】

1.过敏反应。

2.消化道反应。

3.粒细胞缺乏症。

4.甲状腺肿及甲状腺功能减退。

第二节抗甲状腺药

二、碘及碘化物

【药理作用】

1.小剂量碘可预防单纯性甲状腺肿。2.大剂量碘有抗甲状腺作用。

主要抑制甲状腺激素的释放，作用快而强，但不持久。

第二节抗甲状腺药

【临床应用】

1.甲亢的手术前准备

一般在术前2周给予，可使腺体缩小变韧、血管减少、利于手术进行及减少出血。

2.甲状腺危象的治疗

可抑制甲状腺激素的释放，同时配合服用硫脲类药物。

第二节抗甲状腺药

【不良反应】

1.一般反应上呼吸道刺激等。2.过敏反应。

3.诱发甲状腺功能紊乱。

第二节抗甲状腺药

三、β受体阻断药

【药理作用】

阻断β受体而改善甲亢所致的症状，也减少甲状腺激素的分泌。

【临床应用】

辅助治疗甲亢患者及甲状腺危象。【不良反应】

对心血管系统和气管平滑肌等的反应。

第二节抗甲状腺药

四、放射性碘

*131I适用于不宜手术或手术后复发及硫脲类无效或过敏的甲亢者。

*20岁以下病人、妊娠或哺乳的妇女及肾功不佳者不宜使用。